Bula Artane

Este remédio é usado como auxiliar no tratamento de todos os tipos de Mal de Parkinson e para controlar problemas de coordenação motora causados por medicamentos que atuam no Sistema Nervoso Central, como dibenzoxazepinas, fenotiazinas, tioxantenos e butirofenonas.

O cloridrato de triexifenidil (Artane) reduz contrações musculares involuntárias porque relaxa a musculatura.

Você não deve usar Artane se tiver alergia ao cloridrato de triexifenidil ou a qualquer componente do produto, ou se tiver pressão alta nos olhos.

Uso em adultos.

Artane está disponível em comprimidos de 2 mg e 5 mg.

Deve ser ingerido por via oral.

A dose deve ser ajustada individualmente. Comece com dose baixa e aumente gradualmente, especialmente em pacientes acima de 60 anos.

Tomar antes ou depois das refeições depende da reação do paciente. Pacientes pós-encefalíticos, que costumam ter salivação excessiva, podem preferir tomar após comer e às vezes precisam de pequenas doses de atropina como complemento. Se Artane causar boca seca intensa, tome antes das refeições, a menos que provoque enjoo. Se tomar depois de comer, a sede pode ser aliviada com balas de menta, gomas ou água.

Mal de Parkinson comum

Como tratamento inicial, 1 mg de Artane pode ser tomado no primeiro dia. A dose pode aumentar em 2 mg a cada 3-5 dias, até chegar a 6-10 mg diários.

Dose máxima diária

A dose total depende da resposta. Muitos pacientes têm melhor resultado com 6-10 mg diários, mas alguns, especialmente do grupo pós-encefalítico, podem precisar de 12-15 mg ao dia.

Parkinson causado por remédios

A dose e frequência de Artane necessárias para controlar reações motoras causadas por tranquilizantes (como fenotiazinas, tioxantenos e butirofenonas) devem ser ajustadas conforme a resposta.

Comece com 1 mg via oral. Se os sintomas motores não melhorarem em horas, aumente gradualmente até obter controle. Às vezes, reduzir temporariamente o tranquilizante ao iniciar Artane ajuda, depois ajusta-se ambas as doses.

Após controle dos sintomas por vários dias, às vezes é possível manter doses baixas. Alguns casos permanecem controlados mesmo após parar Artane.

Dose máxima diária

A dose diária geralmente varia de 5-15 mg, embora alguns casos sejam controlados com apenas 1 mg diário.

Uso com Levodopa

Quando usar Artane com levodopa, a dose de ambos pode ser reduzida. Ajuste conforme efeitos colaterais e controle dos sintomas. Normalmente, 3-6 mg diários de Artane, divididos, são suficientes.

Uso com outros remédios anticolinérgicos

Artane pode substituir parcial ou totalmente outros anticolinérgicos. Geralmente inicia-se substituição parcial, reduzindo o outro remédio enquanto aumenta Artane.

Dose máxima diária

Tome as doses diárias divididas em 3 vezes, junto às refeições. Doses altas (>10 mg/dia) podem ser divididas em 4 tomadas: 3 nas refeições e 1 ao deitar.

Siga as orientações médicas sobre horários, doses e tempo de tratamento. Não pare sem consultar seu médico.

Não mastigue os comprimidos.

Se esquecer uma dose, tome assim que lembrar. Se estiver perto do horário da próxima, pule a dose esquecida e tome a próxima no horário normal. Nunca tome duas doses para compensar.

Em dúvidas, consulte seu médico ou farmacêutico.

Artane pode afetar habilidades para atividades perigosas como:

• Operar máquinas ou dirigir. Tenha cuidado até ter certeza que Artane não afeta sua capacidade.

Evite bebidas alcoólicas ou outros calmantes durante o tratamento com Artane devido aos efeitos sedativos.

Como pode reduzir a transpiração e elevar a temperatura corporal, use com cuidado em climas quentes ou durante exercícios, especialmente se tomar outros anticolinérgicos. Pacientes com doenças crônicas, alcoolismo ou problemas neurológicos precisam de atenção. A dose pode ser reduzida para manter a capacidade de transpiração.

Consulte seu médico se tiver problemas digestivos, febre ou calor excessivo.

Se tiver desconforto gastrointestinal, tome Artane com alimentos.

Faça exame oftalmológico antes e durante o tratamento para medir pressão ocular. Artane pode desencadear glaucoma inicial.

Pacientes com problemas cardíacos, renais, hepáticos, pressão alta ou miastenia gravis precisam de acompanhamento especial.

Em tratamentos prolongados, monitore reações adversas.

Use com cuidado em glaucoma, obstruções digestivas ou urinárias, e em homens idosos com possível aumento da próstata.

Discinesia tardia (movimentos involuntários repetidos) pode ocorrer com uso prolongado de antipsicóticos. Artane não é indicado para discinesia tardia, exceto se houver Parkinson associado.

Pacientes com endurecimento das artérias cerebrais ou sensibilidade a medicamentos podem ter confusão mental, agitação, náuseas ou vômitos. Comece com dose baixa e aumente gradualmente. Se ocorrer reação grave, interrompa por alguns dias e reinicie com dose menor. Uso indiscriminado pode causar distúrbios psiquiátricos.

Doses altas ou em pacientes sensíveis podem causar fraqueza muscular.

Abuso e dependência

Uso repetido sem controle pode causar tolerância, abstinência e comportamento compulsivo.

Gravidez

Não há estudos adequados sobre segurança em grávidas. Avalie benefícios e riscos antes de usar. Só utilize sob supervisão médica.

Grávidas só devem usar com orientação médica.

Amamentação

Não se sabe se é excretado no leite. Use com cuidado em lactantes.

Uso em crianças

Segurança e eficácia em crianças não foram comprovadas.

Idosos

Evite usar em idosos, especialmente com demência ou delirium. Se necessário, siga as mesmas recomendações dos adultos com acompanhamento médico.

Efeitos leves como boca seca, visão turva, tontura, enjoo leve ou nervosismo podem ocorrer em 30-50% dos pacientes. Geralmente são menos intensos que com outros anticolinérgicos e tendem a diminuir com o tratamento. Podem ser controlados com ajuste de dose.

Casos raros de inflamação da glândula salivar, erupções na pele, dilatação intestinal, paralisia intestinal e sintomas psiquiátricos (delírio, alucinações, euforia) foram relatados.

Podem ocorrer: confusão mental, perda de memória, prisão de ventre, sonolência, dificuldade para urinar, batimentos cardíacos acelerados, pupilas dilatadas, aumento da pressão ocular, fraqueza, vômitos e dor de cabeça.

Há relatos de glaucoma de ângulo fechado durante o tratamento.

Efeitos em crianças (além dos adultos):

Movimentos involuntários, psicose, esquecimento, perda de peso, agitação e alterações do sono.

Informe seu médico sobre qualquer reação adversa.

Comprimidos 2 mg e 5 mg

Caixas com 30 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto.

Cada comprimido de Artane 2 mg contém:

Excipientes: amido, fosfato de cálcio dibásico e estearato de magnésio.

Cada comprimido de Artane 5 mg contém:

Excipientes: amido, fosfato de cálcio dibásico e estearato de magnésio.

Sinais e sintomas

Pupilas dilatadas; pele quente e seca; vermelhidão facial; redução de secreções; dificuldade respiratória; febre; batimentos cardíacos acelerados ou irregulares; diminuição de ruídos intestinais e retenção urinária. Podem ocorrer delírio, desorientação, ansiedade, alucinações, agitação, alterações de comportamento. Pode evoluir para perda de consciência, coma, parada cardíaca e morte.

Tratamento

Em caso de overdose, busque atendimento médico urgente ou vá ao pronto-socorro mais próximo.

Em overdose, procure socorro imediatamente e leve a embalagem. Ligue para 0800 722 6001 para orientações.

Sedativos como canabinoides, barbitúricos, opioides e álcool podem potencializar efeitos e aumentar risco de dependência.

Uso com álcool ou outros calmantes pode aumentar sedação.

Inibidores da MAO e antidepressivos tricíclicos podem intensificar efeitos relaxantes musculares.

Artane pode reduzir efeitos da metoclopramida e domperidona no sistema digestivo.

Pode reduzir absorção de levodopa.

Artane pode anular efeitos de medicamentos parassimpaticomiméticos.

Interferência em exames

Não há relatos de interferência em exames laboratoriais.

Informe seu médico sobre outros medicamentos em uso.

Não use remédios sem orientação médica.

Resultados de Eficácia

Medicamentos anticolinérgicos (incluindo triexifenidil) são mais eficazes que placebo no tratamento sintomático do Mal de Parkinson, conforme revisão da Biblioteca Cochrane com 9 estudos clínicos. Eventos adversos neuropsiquiátricos foram mais frequentes com anticolinérgicos¹.

Estudo com PET mostrou que triexifenidil reduz fluxo sanguíneo cerebral e metabolismo de oxigênio no cérebro, sem afetar função cognitiva em pacientes com Parkinson².

Estudos demonstram eficácia como coadjuvante no tratamento de parkinsonismo e distúrbios motores. Em estudo com 45 pacientes, 73,3% tiveram melhora dos sintomas³.

Relato de caso mostra eficácia em hemiparkinsonismo pós-hemorragia cerebral⁴.

Anticolinérgicos são adjuvantes importantes no tratamento do Parkinson, atuando principalmente sobre tremores. Podem retardar necessidade de levodopa⁵.

Caso clínico demonstra resposta dramática ao triexifenidil em paciente não responsivo a levodopa⁶.

Referências bibliográficas:

¹(Katzenschlager R et al. Anticholinergics for symptomatic management of Parkinson's disease. Cochrane Database Syst Rev. 2003;(2):CD003735).
²(Takahashi S et al. The effect of trihexyphenidyl, an anticholinergic agent, on regional cerebral blood flow and oxygen metabolism in patients with Parkinson's disease. J Neurol Sci. 1999 Aug 1;167(1):56-61).
³(Effron AS How to treat parkinsonism GP 1951 4(4): 61-3).
⁴(Abe K, Yanagihara T. Hemiparkinsonism following haemorrhage in the contralateral substantia nigra. Neuroradiology. 1996; 38 Suppl 1:S67-9).
⁵(Brocks DR. Anticholinergic drugs used in Parkinson's disease: An overlooked class of drugs from a pharmacokinetic perspective. J Pharm Pharm Sci. 1999; 2(2):39-46).
⁶(Yamada H, Momose T, Okada M, Kuroiwa Y. Anticholinergic drugs: response of parkinsonism not responsive to levodopa. J Neurol Neurosurg Psychiatry. 2002; 72(1):111-3).

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

Cloridrato de triexifenidil é um antiespasmódico sintético que age inibindo o Sistema Nervoso Parassimpático. Relaxa a musculatura diretamente e através do bloqueio parassimpático. Efeitos colaterais geralmente são menos graves que com atropina.

Farmacocinética

Após uso oral, é rapidamente absorvido, com concentração máxima em 1,3 horas. Biodisponibilidade oral é alta.

Metabolismo e eliminação

Metabolizado principalmente por hidroxilação. Excretado principalmente pela urina (76%). Meia-vida de eliminação: 33 horas.

Guarde em temperatura ambiente (15°C-30°C), protegido da luz e umidade.

Lote e validade: ver embalagem

Não use após o vencimento. Mantenha na embalagem original.

Características

• 2 mg: branco, redondo, biconvexo, com risco em uma face.
• 5 mg: branco, redondo, biconvexo, com um risco em uma face.

Verifique o aspecto antes de usar. Se houver alteração, consulte o farmacêutico.

Mantenha fora do alcance de crianças.

Reg. MS nº 1.0118.0604

Farmacêutico Responsável:
Rodrigo de Morais Vaz
CRF SP nº 39282

Registrado e fabricado por:
Apsen Farmacêutica S/A
Rua La Paz, nº 37/67 – Santo Amaro
CEP 04755-020 – São Paulo – SP
CNPJ 62.462.015/0001-29
Indústria Brasileira

SAC
0800 16 5678
[email protected]

Venda sob prescrição médica.

O abuso deste medicamento pode causar dependência.