Bula Artag

Artag^®, usado junto com ácido acetil salicílico (AAS), previne coágulos (morte cardíaca, infarto e derrame) em adultos com problemas graves no coração (dor no peito em repouso, infarto sem elevação ou com elevação do coração), incluindo pacientes tratados com medicamentos, angioplastia ou cirurgia de ponte de safena.

Artag^®, combinado com ácido acetil salicílico (AAS), previne derrames em pacientes que tiveram AVC isquêmico ou ataque isquêmico transitório (AIT) (entupimento temporário de vaso no cérebro com sintomas de derrame que duram menos de uma hora).

Artag^® impede que as plaquetas (células do sangue) se juntem, reduzindo a formação de coágulos que podem entupir vasos sanguíneos. Isso diminui as chances de novo infarto ou dor no peito instável.

Artag^® age rapidamente. Quase metade do efeito contra coágulos ocorre em 30 minutos após a primeira dose, com efeito máximo entre 2-4 horas.

Não tome Artag^® se tiver alergia ao ticagrelor ou qualquer componente do remédio.

Não use se tiver sangramento ativo (como úlcera no estômago), histórico de sangramento dentro da cabeça ou problemas graves no fígado.

Não use com remédios potentes chamados inibidores do CYP3A4 (exemplos: cetoconazol, claritromicina, nefazodona, ritonavir, atazanavir). Consulte seu médico.

Tome os comprimidos de Artag^® com água, com ou sem comida. Se não conseguir engolir inteiro, triture o comprimido (90 mg ou 2x90 mg), misture em meio copo de água e tome imediatamente. Enxague o copo com mais água e beba. Pode ser dado por sonda nasogástrica (tamanho CH8 ou maior). Lave a sonda com água após o uso.

Não parta, abra ou mastigue o comprimido.

Para problemas cardíacos graves: comece com 180 mg (dois comprimidos de 90 mg), depois continue com 90 mg duas vezes ao dia por pelo menos 12 meses, a menos que o médico recomende parar antes.

Para derrame ou AIT: comece com 180 mg (dois comprimidos), depois 90 mg duas vezes ao dia por 30 dias.

Pacientes usando Artag^® devem também tomar dose diária baixa de 75-150 mg de ácido acetilsalicílico. Dose inicial maior de ácido acetilsalicílico é recomendada em casos graves.

Se esquecer uma dose

Se esquecer de tomar, tome a próxima dose no horário normal. Não tome dose dobrada para compensar.

Parar o tratamento antes do tempo

Parar Artag^® ou outros remédios antiplaquetários antes do recomendado pode aumentar o risco de morte cardíaca, infarto ou derrame.

Ao trocar de remédio, tome a primeira dose de Artag^® 24 horas após a última dose do outro antiplaquetário.

Grupos especiais

Crianças

Segurança e eficácia em menores de 18 anos não foram comprovadas.

Idosos

Não precisa ajustar a dose.

Pacientes com problemas nos rins

Em pacientes graves em diálise, Artag^® não é removido pela diálise. Não é necessário ajuste de dose.

Pacientes com problemas no fígado

Não ajuste dose para problemas leves no fígado. Não use em problemas graves. Use com cuidado em problemas moderados.

Siga as orientações do médico sobre horários, doses e tempo de tratamento. Não pare sem orientação médica.

Se esquecer, tome a próxima dose no horário normal. Não tome duas doses juntas.

Em dúvidas, consulte farmacêutico, médico ou dentista.

Verifique com seu médico se tem maior risco de sangramento por:

• Trauma recente, cirurgia recente (inclusive dentária), sangramento digestivo, problemas moderados no fígado ou risco de trauma. Artag^® não deve ser usado se tiver sangramento ativo, histórico de sangramento cerebral ou problemas graves no fígado.
• Uso junto com remédios que aumentam sangramento (ex: anti-inflamatórios, anticoagulantes, fibrinolíticos nas últimas 24 horas).

Cuidado em pacientes com risco de batimentos cardíacos lentos sem marcapasso, ou desmaios.

Uma doença rara chamada púrpura trombocitopênica trombótica (anemia, entupimento de vasos e plaquetas baixas) já foi relatada. Se tiver sangramentos ou manchas roxas sem motivo, procure médico imediatamente.

Cuidado em pacientes com asma ou DPOC, pois Artag^® pode aumentar falta de ar.

Se sentir falta de ar ou respiração irregular durante o tratamento, avise seu médico.

Dirigir e operar máquinas

Artag^® não deve afetar essas atividades. Mas durante tratamento de infarto ou angina, podem ocorrer tonturas. Se tiver esses sintomas, tenha cuidado.

Grávidas só devem usar com orientação médica.

Antes de usar, informe se está grávida, tentando engravidar ou amamentando. Seu médico avaliará os riscos.

Atenção: contém manitol (114 mg/comprimido). Diabéticos devem usar com cautela e sob orientação médica.

Artag^® contém manitol, que pode ter leve efeito laxante.

Reações comuns em estudos:

• Muito comum (≥10%): sangramentos, aumento de ácido úrico no sangue, falta de ar.
• Comum (1-10%): gota, tontura, desmaio, dor de cabeça, vertigem, pressão baixa, sangramento nasal, tosse com sangue, sangramento digestivo, diarreia, náusea, má digestão, prisão de ventre, sangramento na pele, coceira, manchas na pele, sangramento na urina, aumento de creatinina, sangramento após procedimento ou trauma.
• Incomum (0,1-1%): sangramento em câncer, reação alérgica com inchaço no rosto/lábios, confusão, sangramento cerebral, sangramento nos olhos/ouvidos/abdômen/músculos/genitais.

Reações raras após comercialização:

Frequência exata desconhecida por serem relatos voluntários:

• Problemas nervosos: apneia do sono com respiração irregular;
• Problemas sanguíneos: púrpura trombocitopênica (febre, manchas roxas, pele amarelada, confusão);
• Problemas cardíacos: batimento lento, bloqueios cardíacos.

Informe ao médico ou farmacêutico qualquer reação indesejada. Informe também à empresa pelo serviço de atendimento.

Medicamento similar equivalente ao de referência.

Comprimidos revestidos 90 mg

Embalagens com 20 ou 60 comprimidos.

Uso oral. Adultos.

Cada comprimido revestido contém:

90 mg de ticagrelor.

Excipientes: copolímero de álcool polivinílico e macrogol, fosfato de cálcio dibásico di-hidratado, manitol, dióxido de silício, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio, amarelo de quinolina laca de alumínio e azul brilhante 133 laca de alumínio.

Tratamento

Se tomar mais do que o prescrito, vá imediatamente ao hospital levando a embalagem.

Sintomas

Pode ocorrer sangramento aumentado, falta de ar e batimentos cardíacos irregulares.

Em caso de overdose, busque socorro médico imediato e leve a embalagem. Ligue 0800 722 6001 para orientações.

Use com cuidado se estiver tomando:

• Diltiazem, amprenavir, aprepitanto, eritromicina, fluconazol, verapamil, rifampicina, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, ciclosporina, sinvastatina, lovastatina, atorvastatina, digoxina, morfina.

Não comece Artag se estiver usando:

• Cetoconazol, claritromicina, nefazodona, ritonavir, atazanavir.

Não use doses altas de ácido acetilsalicílico (>300 mg) com Artag^®.

Informe ao médico todos os remédios que usa.

Não use medicamentos sem orientação médica. Pode ser perigoso.

Resultados de Eficácia

A eficácia vem do estudo PLATO, que comparou Ticagrelor e clopidogrel, ambos com ácido acetilsalicílico e outros tratamentos padrão.

Estudo com 18.624 pacientes com problemas cardíacos graves (angina instável, infarto com ou sem elevação). Pacientes receberam clopidogrel (75 mg/dia) ou Ticagrelor (180 mg inicial + 90 mg 2x/dia).

Figura. Risco de eventos combinados (morte cardíaca, infarto, derrame)

Ticagrelor reduziu eventos combinados comparado ao clopidogrel em diferentes tipos de pacientes.

Tabela. Eventos no estudo PLATO

^(a) RRR= redução do risco relativo
^(b) IRS = isquemia recorrente severa / IR = isquemia recorrente / AIT= acidente isquêmico transitório / EAT= evento arterial trombótico.
** valor-p nominal.

Ticagrelor foi superior ao clopidogrel na prevenção de coágulos. Reduziu risco de morte cardíaca em 21% e infarto em 16%. Benefício apareceu em 30 dias e durou 12 meses.

O efeito foi consistente em diferentes grupos de pacientes. Funcionou melhor com doses baixas de ácido acetilsalicílico (75-150 mg).

Ticagrelor reduziu morte por qualquer causa em 22% comparado ao clopidogrel.

Estudo de Holter

Em 3.000 pacientes monitorados, pausas cardíacas foram mais comuns com Ticagrelor (6,0%) vs clopidogrel (3,5%) na fase aguda, mas sem consequências clínicas graves.

Genética

• Eficácia do Ticagrelor não foi afetada por variações genéticas que podem reduzir efeito do clopidogrel.
• Reduziu eventos cardiovasculares independentemente de genética.

Eficácia e segurança combinadas

Benefício clínico de Ticagrelor vs clopidogrel foi mantido quando considerados juntos eventos cardíacos e sangramentos graves.

Como Artag age no corpo

Mecanismo

Ticagrelor bloqueia receptor P2Y12 das plaquetas, impedindo formação de coágulos. Também aumenta adenosina (substância protetora), o que pode contribuir para seus efeitos (e também para falta de ar).

Farmacocinética

Absorção: Rápida (pico em 1,5h). Pode ser tomado com ou sem comida.

Distribuição: Ligação a proteínas >99%.

Metabolismo: Principalmente no fígado. Metabólito ativo tem 30-40% da exposição.

Excreção: Principalmente pelas fezes. Meia-vida: ~7h (Ticagrelor) e ~8,6h (metabólito).

Grupos especiais

Idosos: Exposição maior (+60%), mas sem necessidade de ajuste.

Sexo: Exposição maior em mulheres (+52%), sem ajuste necessário.

Rins: Sem ajuste em qualquer estágio. Não dialisável.

Fígado: Sem ajuste em problemas leves. Não usar em graves.

Raça: Maior exposição em asiáticos (+39%), menor em negros (-18%).

Segurança pré-clínica

Sem riscos inaceitáveis em estudos. Tumores observados apenas em ratos com doses muito altas, sem relevância clínica. Não genotóxico. Sem efeito na fertilidade ou desenvolvimento fetal em doses terapêuticas.

Guarde em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC).

Lote e validade: ver embalagem.

Não use após o vencimento. Mantenha na embalagem original.

Características

Comprimido revestido verde claro, circular, biconvexo e liso.

Se notar alteração no aspecto, consulte o farmacêutico.

Mantenha fora do alcance de crianças.

MS nº: 1.0033.0221

Farm. Resp.:
Cintia Delphino de Andrade
CRF-SP nº 25.125

Registrado por:
Libbs Farmacêutica Ltda.
Av. Marques de São Vicente, 2.219, 2º andar – São Paulo – SP
CNPJ: 61.230.314/0001-75

Fabricado por:
Libbs Farmacêutica Ltda.
Rua Alberto Correia Francfort, 88 – Embu das Artes – SP
Indústria Brasileira.

Venda sob prescrição médica.