Bula Amora

Amora^® (acetato de clormadinona + etinilestradiol) serve como método para evitar gravidez e para tratar acne moderada do tipo papulopustular, exclusivamente em mulheres que desejam prevenir a gravidez e que foram avaliadas como aptas para uso seguro de medicamentos contraceptivos.

Amora^® (acetato de clormadinona + etinilestradiol) é um anticoncepcional hormonal, composto por hormônios que impedem a gravidez. Quando tomado corretamente conforme esta bula, ele inibe a liberação do óvulo (célula reprodutiva feminina), necessário para ocorrer a fecundação. Além disso, altera o muco vaginal, dificultando a movimentação dos espermatozoides (células reprodutivas masculinas).

Com uso perfeito de Amora^® (acetato de clormadinona + etinilestradiol), o risco de engravidar é de 0,04% ao ano. Esse risco aumenta com uso incorreto.

A proteção contra gravidez começa no primeiro dia de uso e se mantém durante os 7 dias de pausa entre cartelas.

Anticoncepcionais orais com dois hormônios, como Amora^® (acetato de clormadinona + etinilestradiol), são chamados de "pílulas combinadas". Os 21 comprimidos têm mesma dosagem hormonal, sendo também classificado como "monofásico".

Amora^® (acetato de clormadinona + etinilestradiol) não protege contra AIDS (HIV) ou outras infecções sexualmente transmissíveis. O uso de preservativos (camisinhas) é recomendado para essa proteção.

Antes de iniciar Amora^® (clormadinona + etinilestradiol), seu médico fará exames ginecológicos e clínicos, descartará gravidez e, baseado nas restrições abaixo, definirá se o medicamento é adequado para você. Durante o tratamento, esses exames devem ser repetidos anualmente ou conforme orientação médica.

Não use Amora^® (acetato de clormadinona + etinilestradiol) se:

• Estiver grávida ou suspeitar de gravidez;
• Tiver alergia a etinilestradiol, acetato de clormadinona ou qualquer componente da fórmula;
• Apresentar sinais de coágulo sanguíneo, trombose ou embolia (dor súbita e intensa, dor no peito ou aperto no peito);
• Tiver histórico pessoal ou familiar de problemas em veias ou artérias;
• For ficar imobilizada por longo período (ex: repouso prolongado, gesso) ou for realizar cirurgia (interrompa 4 semanas antes);
• Tiver diabetes com glicemia descontrolada ou alterações vasculares;
• Tiver pressão alta difícil de controlar ou valores persistentes acima de 140/90 mmHg;
• Tiver distúrbio de coagulação sanguínea (ex: deficiência de proteína C);
• Tiver hepatite viral ou icterícia com exames hepáticos alterados;
• Tiver coceira generalizada ou distúrbio biliar, especialmente se ocorrido em gravidez anterior ou com uso de estrogênios;
• Tiver bilirrubina elevada no sangue (ex: síndrome de Dubin-Johnson ou Rotor);
• Tiver tumor no fígado ou histórico desse tumor;
• Tiver dor abdominal intensa, fígado aumentado ou sinais de sangramento abdominal;
• Tiver porfiria (distúrbio metabólico) pela primeira vez ou recorrência;
• Tiver ou suspeitar de tumor dependente de hormônios (ex: câncer de mama ou útero);
• Tiver distúrbios graves do metabolismo de gorduras;
• Tiver ou teve pancreatite associada a triglicerídeos altos;
• Começar a ter enxaqueca durante o uso;
• Tiver dores de cabeça incomuns, fortes, frequentes ou prolongadas;
• Tiver enxaqueca com sintomas neurológicos (enxaqueca com aura);
• Apresentar alterações súbitas de visão ou audição;
• Apresentar distúrbios de movimento (ex: sinais de paralisia);
• Observar piora de crises epilépticas;
• Tiver depressão grave;
• Tiver um tipo de surdez (otosclerose) que piorou em gestações anteriores;
• Não menstruar sem causa definida;
• Tiver crescimento excessivo do endométrio (hiperplasia endometrial);
• Tiver sangramento vaginal sem causa conhecida;
• Tiver meningioma ou histórico dessa condição.

Se qualquer dessas situações ocorrer durante o uso, interrompa imediatamente.

Pare de usar Amora^® (acetato de clormadinona + etinilestradiol) se tiver fatores de risco graves para distúrbios de coagulação.

Amora^® (acetato de clormadinona + etinilestradiol) é contraindicado com medicamentos contendo ombitasvir, paritaprevir, ritonavir, dasabuvir, glecaprevir, pibrentasvir, sofosbuvir, velpatasvir ou voxilaprevir.

Não use durante a gravidez.

Nenhum método anticoncepcional oferece 100% de eficácia, incluindo erros de uso.

Pressione o primeiro comprimido na cartela no dia correspondente (ex: "DOM" para domingo) e engula sem mastigar. Tome um comprimido por dia, seguindo a seta, preferencialmente no mesmo horário (à noite). O intervalo entre doses deve ser de 24 horas. Os dias marcados na cartela ajudam a controlar o uso diário.

Tome um comprimido diariamente por 21 dias consecutivos. Após, faça pausa de 7 dias. Normalmente, o sangramento similar à menstruação começa 2-4 dias após o último comprimido. Após os 7 dias de pausa, inicie nova cartela, independente do sangramento ter parado ou não.

Início do tratamento com Amora^® (acetato de clormadinona + etinilestradiol)

Sem uso prévio de anticoncepcionais

Comece no primeiro dia da próxima menstruação.

Se a menstruação já tiver começado, inicie entre o 2º e 5º dia do ciclo, mesmo se o sangramento tiver parado. Neste caso, use método de barreira (camisinha) nos primeiros 7 dias.

Se passaram mais de 5 dias do início da menstruação, aguarde a próxima para começar.

Troca de outro anticoncepcional combinado

Termine a cartela atual e inicie Amora^® no dia seguinte à pausa ou aos comprimidos placebo.

Troca de minipílula (só progesterona)

Tome o primeiro comprimido de Amora^® no dia seguinte ao último da minipílula. Use método de barreira adicional nos primeiros 7 dias.

Troca por injeção ou implante

Comece Amora^® no dia da remoção do implante ou quando seria a próxima injeção. Use método de barreira nos primeiros 7 dias.

Após aborto no primeiro trimestre

Inicie imediatamente após o aborto. Não é necessário método adicional. Lembre-se que não há proteção contra doenças sexualmente transmissíveis.

Após parto ou aborto (3º ao 6º mês)

Se não estiver amamentando, inicie entre 21 e 28 dias após o parto. Não precisa de método adicional. Após 28 dias, use método de barreira nos primeiros 7 dias.

Se já teve relações sexuais, descarte gravidez ou aguarde a próxima menstruação antes de começar.

Não use durante a amamentação.

Duração do tratamento

Pode ser usado enquanto desejar, desde que não haja riscos à saúde. Após parar, a próxima menstruação pode atrasar cerca de uma semana.

Vômito ou diarreia após tomar

Se ocorrer em até 4 horas após tomar o comprimido, tome outro imediatamente de uma cartela nova. Se possível, tome dentro de 12 horas após a última dose e continue no horário habitual. Se não for possível ou passarem mais de 12 horas, siga as orientações para esquecimento de dose ou consulte seu médico.

Parando o medicamento

Não interrompa sem orientação médica. Após parar, a fertilidade retorna rapidamente. Se não deseja engravidar, consulte seu médico para outro método contraceptivo.

Informe seu médico se quiser parar o tratamento da acne. Os sintomas podem retornar após a interrupção. Um tratamento alternativo deve ser considerado.

Tratando acne e prevenindo gravidez

O tratamento da acne com Amora^® deve ser acompanhado por dermatologista e é exclusivo para mulheres que desejam anticoncepção e foram avaliadas como aptas. Em casos de acne moderada, a melhora pode ocorrer em 2-3 semanas. Se não houver melhora após 3 ciclos, considere tratamento alternativo para acne.

Posologia do Amora

Tome um comprimido diariamente por 21 dias, no mesmo horário (ex: antes de dormir). Engula inteiro. Após, faça pausa de 7 dias e reinicie no 8º dia.

Siga a orientação médica quanto a horários, doses e duração. Não interrompa sem conhecimento do médico.

Não parta nem mastigue o comprimido.

Se atrasar até 12 horas, tome o comprimido assim que lembrar. Continue no horário normal. Não é necessário método adicional.

Se atrasar mais de 12 horas, a proteção não é garantida. Tome o comprimido esquecido imediatamente e continue no horário habitual (podendo tomar dois comprimidos no mesmo dia). Use método de barraga (camisinha) nos próximos 7 dias. Se acabar a cartela nesse período, inicie imediatamente a próxima sem pausa. Pode não haver sangramento até o fim da nova cartela, mas pode ocorrer sangramento irregular durante o uso.

Quanto mais comprimidos esquecidos, maior o risco de gravidez.

Se esquecer um ou mais comprimidos em uma semana e tiver tido relações na semana anterior, ou se não sangrar na pausa, há risco de gravidez. Consulte seu médico.

Em dúvidas, consulte farmacêutico ou médico.

Cigarro

Fumar aumenta riscos cardiovasculares graves com anticoncepcionais. O risco aumenta com idade e número de cigarros, sendo muito alto em mulheres acima de 35 anos. Fumantes acima de 35 anos devem usar outros métodos.

Pressão alta

Tenha cuidado especial se tiver pressão alta, colesterol elevado, sobrepeso ou diabetes. Essas condições aumentam riscos de eventos graves como infarto, embolia, AVC ou tumores hepáticos.

Fatores de risco

Se algum fator abaixo surgir ou piorar durante o uso, consulte imediatamente seu médico para avaliar continuidade.

Problemas de circulação sanguínea

O risco de coágulos em veias e artérias aumenta com anticoncepcionais orais, podendo causar infarto, AVC, trombose venosa profunda e embolia pulmonar, embora raros.

O risco de tromboembolismo venoso é maior com pílulas combinadas que sem uso. O risco adicional é maior no primeiro ano de uso.

Em mulheres sem contraceptivos e não grávidas, cerca de 2 em 10.000 desenvolvem tromboembolismo venoso por ano.

Em usuárias de pílulas de baixa dose, estima-se 6 a 12 casos em 10.000 mulheres por ano. Menor que o risco na gravidez ou pós-parto. Em 1-2% dos casos pode ser fatal.

Não se sabe como Amora^® compara-se a outros anticoncepcionais combinados nesse risco.

Procure médico imediatamente se notar sintomas de trombose ou embolia:

• Dor e/ou inchaço em braços ou pernas;
• Dor súbita intensa no peito que pode irradiar para braço esquerdo;
• Falta de ar repentina, tosse inexplicável;
• Dor de cabeça forte, inesperada ou prolongada;
• Perda parcial ou total da visão, visão dupla, dificuldade para falar;
• Tontura, desmaio (às vezes com convulsão);
• Fraqueza ou dormência súbita em um lado do corpo;
• Problemas de movimento;
• Dor abdominal súbita intensa. Se enxaquecas piorarem ou surgirem (pode indicar problemas circulatórios cerebrais), pare imediatamente.

Fatores que aumentam risco de coágulos:

• Idade;
• Tabagismo;
• Histórico familiar de trombose (parentes jovens);
• Obesidade (IMC >30);
• Colesterol ou triglicerídeos altos;
• Pressão alta;
• Problemas cardíacos (valvulopatia, arritmia);
• Imobilização prolongada, cirurgias grandes, traumas ou cirurgia nas pernas (interrompa pelo menos 4 semanas antes de cirurgias);
• Diabetes, lúpus, síndrome hemolítico-urêmica, doença de Crohn, colite ulcerativa, anemia falciforme.

Câncer

Alguns estudos sugerem risco aumentado para câncer de colo do útero em mulheres com infecção por HPV que usam pílula por longo tempo. Não está claro quanto outros fatores influenciam.

Há leve aumento no risco de câncer de mama em usuárias atuais. Após parar, o risco diminui gradualmente em 10 anos.

Raramente, ocorrem tumores benignos ou malignos no fígado. Em caso de dor abdominal forte persistente, procure médico.

Outras condições

Depressão e alterações de humor são efeitos conhecidos. A depressão é fator de risco para suicídio. Consulte médico se notar mudanças de humor após iniciar.

Muitas mulheres têm leve aumento na pressão com anticoncepcionais orais.

Se a pressão subir muito, seu médico orientará parar Amora^® e prescreverá tratamento. Pode retomar após normalização.

Se teve herpes em gestação anterior, pode recorrer durante uso.

Se tiver triglicerídeos altos ou histórico familiar, há risco aumentado de pancreatite. Se tiver problemas hepáticos, seu médico pode suspender até normalização dos exames. Se teve icterícia em gravidez ou com anticoncepcional e reaparecer, interrompa.

Se for diabética com glicemia controlada usando Amora^®, seu médico fará acompanhamento rigoroso. Pode ser necessário ajuste no tratamento.

Manchas escuras na pele (melasma) podem aparecer, especialmente se teve em gestação. Evite exposição solar direta se propensa.

Doenças que exigem atenção médica especial:

• Epilepsia, esclerose múltipla, tetania, enxaqueca, asma, insuficiência cardíaca ou renal, coreia de Sydenham, diabetes, doença hepática, distúrbios lipídicos, doenças autoimunes, obesidade, hipertensão, endometriose, varizes, trombofilia, mastopatia, mioma uterino, herpes gestacional, depressão, doença inflamatória intestinal (Crohn, colite).

Informe seu médico se tiver ou teve essas condições ou se surgirem durante o uso.

Estrogênios podem piorar angioedema hereditário ou adquirido.

Meningioma

Relatos de meningioma ocorreram com uso prolongado (anos) e altas doses de medicamentos com clormadinona. Consulte médico se apresentar sintomas ou for diagnosticada.

Tratamento da acne

O tratamento da acne com Amora^® é exclusivo para mulheres que desejam anticoncepção e foram avaliadas como aptas.

Eficácia

Efeito contraceptivo pode ser reduzido por uso irregular, vômito/diarreia após tomar, uso de certos medicamentos ou distúrbios metabólicos raros.

Mesmo com uso correto, não há garantia absoluta contra gravidez.

Não protege contra HIV/AIDS ou outras infecções sexualmente transmissíveis.

Sangramentos irregulares

Especialmente nos primeiros meses, pode ocorrer sangramento fora do período (escape). Se persistir por 3 meses ou retornar após ciclos regulares, consulte médico.

Escape pode indicar redução do efeito contraceptivo. Às vezes, o sangramento da pausa pode não ocorrer. Se usou corretamente antes, gravidez é improvável. Se usou incorretamente e não sangrou na pausa, descarte gravidez antes de continuar.

Dirigir e operar máquinas

Não se conhecem efeitos sobre capacidade de dirigir ou operar máquinas.

Gravidez e amamentação

Não use durante gravidez. Se engravidar, pare imediatamente. Durante amamentação, a produção de leite pode reduzir e sua qualidade ser afetada. Pequenas quantidades dos hormônios passam para o leite.

Use apenas após parar de amamentar.

Não use durante gravidez.

Indicado apenas após a primeira menstruação (menarca).

Não indicado após menopausa.

Informações sobre componentes

Amora^® contém lactose. Se tiver intolerância a açúcares, consulte médico antes de usar.

Contém lactose.

Não use se tiver intolerância hereditária à galactose, deficiência de lactase ou má absorção de glicose-galactose.

Como todo medicamento, Amora^® pode causar efeitos adversos, embora nem todas os tenham.

Há aumento no risco de coágulos em veias (tromboembolismo venoso) ou artérias (tromboembolismo arterial). Para detalhes, veja "Precauções".

Frequência dos efeitos reportados:

• Muito comuns (>10%): náusea, corrimento vaginal, cólica menstrual, ausência de sangramento na pausa, sangramento de privação.
• Comuns (1-10%): depressão, irritabilidade, nervosismo, tontura, enxaqueca (ou piora), alterações visuais, vômito, acne, dor abdominal, cansaço, pernas pesadas, retenção de líquidos, ganho de peso, pressão alta.
• Incomuns (0,1-1%): dor abdominal, distensão, diarreia, alergias (incluindo reações na pele), manchas na pele, melasma, queda de cabelo, pele seca, sudorese, dor nas costas, problemas musculares, secreção mamária, alterações benignas nas mamas, candidíase vaginal, redução da libido, alterações de colesterol/triglicerídeos.
• Raros (0,01-0,1%): conjuntivite, desconforto com lentes, surdez, zumbido, hipertensão, hipotensão, colapso circulatório, varizes, trombose venosa, urticária, eczema, coceira, piora de psoríase, pelos excessivos, inflamação vaginal, aumento das mamas, menstruação intensa/prolongada, TPM, aumento de apetite. Coágulos sanguíneos (pernas, pulmões, coração, cérebro, fígado, estômago, intestino, rins ou olhos).
• Muito raros (<0,01%): eritema nodoso (inchaços dolorosos vermelhos sob pele).
• Frequência desconhecida: exacerbação de angioedema hereditário ou adquirido.

Efeitos reportados após comercialização:

• Queda de cabelo, cansaço físico/mental, reações alérgicas na pele, vermelhidão com coceira, aumento de corrimento vaginal.

Riscos graves associados a anticoncepcionais combinados:

• Risco de problemas circulatórios;
• Risco de doenças biliares;
• Risco de tumores (fígado, colo do útero, mama);
• Piora de doenças inflamatórias intestinais (Crohn, colite).

Reporte de suspeitas

Reporte efeitos adversos suspeitos ao médico para monitoramento contínuo do medicamento.

Sangramento irregular ou falha anticoncepcional podem ocorrer por interações medicamentosas.

Informe ao médico efeitos colaterais graves ou não listados.

Informe também à empresa através do SAC.

Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.

Comprimidos revestidos 2 mg + 0,03 mg

Embalagens com 21 comprimidos (1 cartela) ou 63 comprimidos (3 cartelas).

Via oral.

Adultas.

Cada comprimido revestido contém:

Excipientes: povidona, lactose monoidratada, amido, edetato dissódico, stearato de magnésio, álcool polivinílico, dióxido de titânio, macrogol, talco, óxido de ferro vermelho e óxido de ferro amarelo.

Sintomas

Não há relatos de toxicidade grave por superdose.

Possíveis sintomas:

• Náusea, vômito e, em jovens, leve sangramento vaginal.

Tratamento

Não há antídoto. Trate os sintomas. Raramente pode precisar de monitoramento de eletrólitos e função hepática.

Em caso de superdose, busque atendimento médico imediato e leve a embalagem. Ligue para 0800 722 6001 para orientações.

Consulte bulas de outros medicamentos usados junto com Amora^® para identificar interações.

Durante tratamento para Hepatite C com medicamentos contendo ombitasvir, paritaprevir, ritonavir, dasabuvir (com ou sem ribavirina), glecaprevir/pibrentasvir ou sofosbuvir/velpatasvir/voxilaprevir, ocorreram elevações de enzimas hepáticas (ALT) em mulheres usando etinilestradiol.

Portanto, mude para outro método contraceptivo (ex: só progesterona ou não hormonal) antes de iniciar esses tratamentos. Retome Amora^® 2 semanas após terminar o tratamento.

Informe seu médico sobre todos os medicamentos em uso, mesmo sem receita.

O efeito contraceptivo pode ser reduzido por:

• Medicamentos que aceleram metabolismo hepático: anticonvulsivantes (carbamazepina, oxcarbazepina, fenitoína, topiramato), rifampicina (tuberculose), griseofulvina, barbitúricos, modafinila, bosentana, antirretrovirais (ritonavir, nevirapina, efavirenz) e Erva de São João (Hypericum perforatum).
• Metoclopramida e carvão ativado podem reduzir absorção.

Muitos medicamentos para HIV e Hepatite C interagem com pílulas. Informe seu médico.

Não use Erva de São João com Amora^®.

Se usar medicamentos acima (exceto Erva de São João), continue Amora^® mas use método de barraga (camisinha). Se usar indutores enzimáticos, use barreira durante tratamento e por 28 dias após. Se tratamento for longo, use método não hormonal.

Se o uso concomitante ultrapassar o fim da cartela, inicie a próxima sem pausa.

Informe se usa insulina ou antidiabéticos. A dose pode precisar ser ajustada.

Anticoncepcionais podem alterar efeito de diazepam, ciclosporina, teofilina, prednisolona, lamotrigina, clofibrato, paracetamol, morfina ou lorazepam.

Medicamentos que podem aumentar concentração de etinilestradiol:

• Inibidores metabólicos: vitamina C, paracetamol;
• Atorvastatina;
• Antifúngicos azólicos (fluconazol), indinavir, troleandomicina.

Lembre-se que essas interações também se aplicam se usou esses medicamentos logo antes de iniciar Amora^®.

Anticoncepcionais podem alterar resultados de exames laboratoriais (fígado, rins, tireoide, suprarrenais, proteínas sanguíneas, açúcar no sangue, coagulação). Informe ao médico que está usando antes de fazer exames.

Informe ao médico sobre todos os medicamentos em uso.

Não use medicamentos sem orientação médica.

Resultados de Eficácia

Em estudos clínicos com 1.655 mulheres por até 2 anos (22.000 ciclos menstruais), ocorreram 12 gravidezes. Em 7 casos, houve erros de uso, doenças (vômitos) ou interações medicamentosas no período.

Para acne, em estudo vs. placebo (6 ciclos, 251 pacientes), Amora^® teve resposta significativamente maior (64,1% vs. 43,7%). Resolução de seborreia: 41,5% vs. 23,9%. Resolução de hirsutismo: 17,2% vs. 8,8%.

Em estudo vs. etinilestradiol/levonorgestrel (12 ciclos, 200 pacientes), Amora^® teve melhor resposta para acne (59,4% vs. 45,9%). Resolução de seborreia: 80% vs. 76,2%. Resolução de alopecia: 85,7% vs. 90,9%.

Estudo vs. etinilestradiol/desogestrel (12 ciclos, 59 mulheres) mostrou efeito positivo em ambos, mas alta desistência limitou conclusões.

Dados pós-comercialização

Sintomas menstruais

Estudo com 20.897 mulheres mostrou redução de sintomas moderados/graves após 4 ciclos: dor de cabeça (15,8% para 2,9%), tensão mamária (15,1% para 3,0%), humor depressivo (7,4% para 1,4%), fadiga (6,1% para 1,2%).

Cólica menstrual

Em usuárias com cólica prévia, >60% ficaram sem sintomas durante tratamento. Após 4 ciclos, 61,1% das 6.169 mulheres com cólica referiram ausência de sintomas.

Libido

Estudo mostrou redução de pacientes com baixo interesse sexual e aumento significativo de satisfação sexual após 6 ciclos. Em estudo observacional, alteração de libido ocorreu em 0,1%.

Peso e metabolismo

Estudo mostrou manutenção do peso após 4 ciclos. Após 6 ciclos, não houve aumento de intolerância à glicose. Houve manutenção do colesterol total, aumento de HDL e redução de LDL, melhorando relação LDL/HDL.

Referências Bibliográficas

1. Schramm G, Heckes B. Switching hormonal contraceptives to a chlormadinone acetate-containing oral contraceptive. The Contraceptive Switch Study. Contraception 2007; 76: 84-90.
2. Zahradnik HP, Beck AH. Efficacy, safety and sustainability of treatment continuation and results of an oral contraceptive containing 30 mcg ethinyl estradiol and 2 mg chlormadinone acetate, in long-term usage (up to 45 cycles) - an open-label, prospective, noncontrolled, office-based Phase III study. Contraception 2008; 77: 337-43.
3. Schramm G, Steffens D. Contraceptive efficacy and tolerability of chlormadinone acetate 2mg/ethinylestradiol 0.03mg (Acetato de Clormadinona + Etinilestradiol) Results of a post-marketing surveillance Study. Clin Drug Invest 2002; 22: 221-31.
4. Schramm G, Steffens D. A 12-month evaluation of the CMA-containing oral contraceptiva Acetato de Clormadinona + Etinilestradiol: efficacy, tolerability and anti-androgenic properties. Contraception 2003; 67: 305-12.
5. Sabatini R, Orsini G, Cagiano R, Loverro G. Noncontraceptive benefits of two combined oral contraceptives with antiandrogenic properties among adolescents. Contraception 2007; 76:342-347.
6. Cagnacci A, Ferrari S, Tirelli A, Zanin R, Volpe A. Insulin sensivity and lipid metabolism with oral contraceptives containing chlormadinone acetate or desogestrel: a randomized trial. Contraception 2009, 79:111-6.
7. Winkler UH, Sudik R. The effects of two monophasic oral contraceptives containing 30 mcg of ethinyl estradiol and either 2 mg of chlormadinone acetate or 0.15 mg of desogestrel on lipid, hormone and metabolic parameters. Contraception 2009; 79:15-23.
8. Worret I, Arp W, Zahradnik HP, Andreas JO, Binder N. Acne resolution rates: results of a single-blind, randomized, controlled, parallel phase III trial with EE/CMA (Acetato de Clormadinona + Etinilestradiol) and EE/LNG (Microgynon). Dermatology.2001;203(1):38-44
9. Clinical Summary - Addendum in Acne indication. Grunenthal. 23-Jun-2006.

Características Farmacológicas

Mecanismo de ação

Grupo farmacoterapêutico: Hormônios sexuais e moduladores do sistema genital, Progestagênios e estrogênios, combinações fixas. Código ATC: G03AA15.

O uso diário por 21 dias inibe a liberação de FSH e LH pela hipófise, bloqueando a ovulação. O endométrio sofre transformações e o muco cervical fica espesso, impedindo a passagem de espermatozoides.

A dose mínima de acetato de clormadinona para bloquear ovulação é 1,7 mg/dia. Para transformação endometrial completa: 25 mg/ciclo.

Acetato de clormadinona é progestagênio antiandrogênico. Age bloqueando receptores de androgênios, podendo melhorar acne e hirsutismo.

Farmacocinética

Acetato de clormadinona (CMA)

Absorção

Absorvido rápido e quase completamente por via oral. Pico plasmático em 1-2 horas. Alta biodisponibilidade (sem metabolismo hepático significativo).

Distribuição

Liga-se >95% a proteínas plasmáticas (albumina). Armazenado principalmente em tecido adiposo.

Metabolismo

Sofre redução, oxidação e conjugação. Metabólitos principais: 3-alfa e 3-beta-hidroxi-CMA (com atividade antiandrogênica similar). Na urina, principal metabólito: 2-alfa-hidroxi-CMA.

Eliminação

Meia-vida: ~34 horas (dose única) ou 36-39 horas (doses múltiplas). Eliminado igualmente por rins e fezes.

Etinilestradiol (EE)

Absorção

Rápida absorção oral. Pico plasmático em 1,5 horas. Biodisponibilidade: ~40% (variação 20-65%) por metabolismo hepático e conjugação.

Distribuição

Liga-se ~98% a proteínas plasmáticas (albumina).

Metabolismo

Hidroxilação (citocromo P-450) formando 2-hidroxi-EE. Sofre conjugação intestinal e hepática. Na urina: principalmente glucuronídeos; bile/plasma: sulfatos.

Eliminação

Meia-vida: ~12-14 horas. Eliminado por rins (40%) e fezes (60%). Sofre recirculação entero-hepática.

Segurança pré-clínica

Toxicidade aguda baixa. Estudos animais têm valor preditivo limitado para humanos. EE mostrou efeitos embriotóxicos em animais. CMA apresentou efeitos embriotóxicos e teratogênicos em animais. Dados convencionais não mostraram riscos adicionais além dos conhecidos.

Conservar em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC). Proteger da umidade.

Lote e validade: ver embalagem.

Não use após o vencimento. Guarde na embalagem original.

Aspecto

Comprimido revestido, circular, biconvexo, rosa.

Observe o aspecto. Se houver alteração, consulte farmacêutico.

Mantenha fora do alcance de crianças.

M.S.: 1.0043.1298

Farm. Resp. subst.:
Dra. Ivanete A. Dias Assi
CRF-SP 41.116

Fabricado e Registrado por:
Eurofarma Laboratórios S.A.
Rod. Pres. Castello Branco, 3.565
Itapevi - SP
CNPJ: 61.190.096/0001-92
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.