Bula Cabergolina BioChimico

Cabergolina é indicada para tratar problemas de prolactina alta, seja por causas desconhecidas ou por tumores na hipófise.

Cabergolina é indicada para tratar alterações causadas pela prolactina alta, como ausência de menstruação, menstruação irregular, falta de ovulação e produção de leite fora da amamentação.

Cabergolina é indicada para pacientes com tumores na hipófise que produzem prolactina (micro e macroprolactinomas), prolactina alta sem causa definida, ou síndrome da sela vazia com prolactina elevada, que são as principais causas dos problemas mencionados.

Cabergolina também é indicada quando é necessário interromper a produção de leite logo após o parto ou parar a amamentação já estabelecida por motivos médicos.

Mais informações sobre: Cabergolina

Alergia à cabergolina, a qualquer componente da fórmula ou a outros remédios derivados do ergot.

Pacientes com histórico de fibrose no pulmão, coração ou região abdominal.

Tratamento prolongado

Pacientes com problemas nas válvulas do coração detectados em ecocardiograma antes do tratamento.

Orientações gerais

Cabergolina deve ser tomada por via oral. Como é melhor tolerada com alimentos, recomenda-se tomar durante as refeições.

Pacientes com sensibilidade a remédios similares podem começar com doses menores (ex: 0,25 mg uma vez por semana), aumentando gradualmente até atingir a dose necessária. Se houver efeitos colaterais fortes, reduzir a dose e aumentar mais devagar pode ajudar.

Parar a produção de leite

Para evitar a amamentação

• Tomar 1 mg (dois comprimidos de 0,5 mg) em dose única no primeiro dia após o parto.

Para interromper a amamentação já iniciada

• Tomar 0,25 mg (meio comprimido de 0,5 mg) a cada 12 horas por 2 dias (dose total de 1 mg).

Tratamento de prolactina alta 

• A dose inicial é 0,5 mg por semana, em uma ou duas doses (ex: segunda e quinta). Aumentar gradualmente 0,5 mg por semana a cada mês até obter resultado. A dose comum é 1 mg por semana, mas pode variar de 0,25 mg a 2 mg. Doses até 4,5 mg por semana já foram usadas.
• Doses semanais acima de 1 mg devem ser divididas em várias tomadas para melhor tolerância.
• Monitorar a dose mínima eficaz. Verificar os níveis de prolactina mensalmente, pois normalmente normalizam em 2-4 semanas.
• Após parar o tratamento, a prolactina pode voltar a subir, mas algumas pacientes mantêm níveis normais por meses. Na maioria das mulheres, a ovulação continua por pelo menos 6 meses após parar.

Pacientes com problemas graves no fígado

• Usar doses menores nestes pacientes.

Crianças

• Não foi estabelecida segurança e eficácia para menores de 16 anos.

Idosos

• Não há estudos específicos em idosos com prolactina alta.

Atenções gerais

Usar com cuidado em pacientes com doenças cardíacas graves, síndrome de Raynaud, úlcera no estômago, sangramento digestivo ou histórico de problemas psiquiátricos graves.

Problemas no fígado

Pacientes com insuficiência hepática grave devem usar doses menores durante tratamento prolongado.

Pressão baixa ao levantar

Pode ocorrer tontura ao se levantar. Cuidado ao usar com outros remédios para pressão alta.

Fibrose e problemas nas válvulas cardíacas

Como outros derivados do ergot, já foram relatados fibrose pulmonar e alterações nas válvulas do coração após uso prolongado. Não usar em pacientes com histórico ou sintomas desses problemas. Se ocorrer, suspender o tratamento pode melhorar os sintomas.

Tratamento prolongado

Antes de começar

Todos os pacientes devem fazer avaliação cardíaca completa (incluindo ecocardiograma) e exames de sangue, raio-X do tórax e função renal. Se encontrar problemas nas válvulas do coração, não usar Cabergolina.

Durante o tratamento

Fique atento a sinais de fibrose:

• Problemas respiratórios como falta de ar, tosse persistente ou dor no peito;
• Problemas renais ou abdominais como dor nas costas, inchaço nas pernas ou massa abdominal;
• Insuficiência cardíaca (fibrose nas válvulas pode causar isso).

Fazer ecocardiograma a cada 3-6 meses no início, depois a cada 6-12 meses. Parar o tratamento se piorarem os problemas nas válvulas.

Outros exames devem ser feitos conforme necessidade.

Sonolência e sono repentino

Cabergolina pode causar sonolência. Em alguns casos, pode causar ataques de sono repentino. Pode ser necessário reduzir a dose ou parar o tratamento.

Interromper a amamentação

Não usar em mulheres com pressão alta na gravidez (pré-eclâmpsia) ou após o parto, a menos que os benefícios superem os riscos.

Não exceder 0,25 mg por dose em mulheres que estão amamentando para evitar queda de pressão.

Tratamento de prolactina alta

Avaliar a função da hipófise antes de começar o tratamento.

Cabergolina restaura a ovulação e fertilidade. Como a gravidez pode ocorrer antes da volta da menstruação, fazer teste de gravidez a cada 4 semanas durante a amenorreia. Mulheres que não querem engravidar devem usar método contraceptivo. Gestantes devem ser monitoradas quanto a crescimento de tumores na hipófise.

Problemas psiquiátricos

Podem ocorrer comportamentos compulsivos como jogo patológico, aumento do desejo sexual. Geralmente melhoram ao reduzir a dose ou parar o tratamento.

Gravidez e amamentação

Não há estudos adequados em grávidas. Usar somente se necessário. Considerar suspender se ocorrer gravidez. Mulheres que planejam engravidar devem parar o remédio um mês antes. O uso em doses terapêuticas não aumentou riscos na gravidez.

Não amamentar se o tratamento falhar em interromper a lactação. Não usar em mulheres com prolactina alta que queiram amamentar.

Cabergolina é categoria B na gravidez. Não usar sem orientação médica.

Dirigir e operar máquinas

Pacientes com sonolência não devem dirigir ou operar máquinas perigosas até melhorarem.

Atenção: Contém açúcar. Diabéticos devem usar com cuidado.

Parar a produção de leite

Cerca de 14% das mulheres tiveram efeitos colaterais, geralmente leves e passageiros: tontura, dor de cabeça, enjoo e dor abdominal. Também foram relatadas palpitações, dor no estômago, sonolência, sangramento nasal e alterações visuais passageiras.

Pode ocorrer queda de pressão nos primeiros dias após o parto.

Efeitos colaterais em mulheres que já estavam amamentando foram similares.

Os mais comuns foram:

• Tontura, dor de cabeça, enjoo e sonolência.

Tratamento de prolactina alta

Cerca de 68% dos pacientes tiveram efeitos colaterais, geralmente leves, principalmente nas primeiras semanas. Os mais comuns foram enjoo, dor de cabeça, tontura, dor no estômago, cansaço, prisão de ventre, vômito, dor no peito, vermelhidão, depressão e formigamento.

Cerca de 14% tiveram efeitos graves. Apenas 3% pararam o tratamento por causa disso.

Observações gerais

Efeitos colaterais geralmente dependem da dose. Pode ocorrer queda de pressão. Como derivado do ergot, pode causar vasoespasmo (dedos frios) e cãibras nas pernas.

Alterações em exames de sangue são incomuns. Pode haver redução de hemoglobina nas mulheres quando a menstruação volta.

Relatos após comercialização

Foram relatados:

• Agressividade, queda de cabelo, alterações musculares, confusão mental, falta de ar, inchaço, fibrose, problemas no fígado, alergias, comportamentos compulsivos, alterações psiquiátricas, manchas na pele, problemas respiratórios e alterações nas válvulas do coração.

Problemas nas válvulas cardíacas são mais comuns do que com outros remédios similares.

Em caso de efeitos adversos, notifique no Sistema VigiMed da Anvisa.

Sintomas de overdose podem incluir: enjoo, vômito, problemas digestivos, queda de pressão, confusão mental ou alucinações.

Tomar medidas gerais como remover o remédio não absorvido e controlar a pressão. Pode ser necessário usar remédios antagonistas.

Em caso de overdose, ligue para 0800 722 6001.

Não usar com outros remédios derivados do ergot durante tratamentos prolongados.

Não usar com remédios que bloqueiam a dopamina (como alguns para enjoo e psiquiátricos), pois podem reduzir o efeito da Cabergolina.

Não usar com antibióticos como eritromicina, pois podem aumentar os níveis de Cabergolina no sangue.

Eficácia

Cabergolina reduziu com sucesso os níveis de prolactina em 70% das pacientes com tumores resistentes a outros tratamentos. A redução foi significativa em comparação com terapias anteriores.

Em estudos comparativos, Cabergolina foi superior a outros medicamentos em normalizar a prolactina e melhor tolerada.

Em mulheres após o parto, uma única dose de Cabergolina foi tão eficaz quanto 14 dias de outro tratamento para inibir a lactação, com efeito mais rápido.

Para interromper a amamentação já estabelecida, Cabergolina mostrou eficácia similar em esquema mais curto.

Referências Bibliográficas

1. Colao A, et al: J Clin Endocrinol Metab 1997; 82:876-883.
2. Giusti M, et al: J Endocrinol Invest 1994; 17:51-57.
3. De Luis DA et al: J Endocrinol Invest. 2000;23(7):428-34.
4. European Multicentre Study: BMJ 1991; 302:1367-1371.
5. Pharmacia Upjohn Study. Protocol 21336/93APL037.

Características farmacológicas

Como age

Cabergolina age estimulando receptores de dopamina na hipófise, reduzindo a produção de prolactina. O efeito é prolongado. Não afeta outros hormônios em doses terapêuticas. Pode causar queda de pressão.

Fibrose e valvulopatia

Estudo com mais de 8.000 pacientes com prolactina alta não mostrou aumento de risco para problemas nas válvulas cardíacas.

Como o corpo processa

Absorvida rapidamente no estômago. A maior parte é eliminada nas fezes. Os metabólitos são menos ativos. A meia-vida é longa (63-115 horas). Atinge níveis estáveis após 4 semanas. Alimentos não afetam sua absorção.

Estudos pré-clínicos

Estudos em animais mostraram ampla margem de segurança, sem potencial teratogênico, mutagênico ou carcinogênico.